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浅谈阿莫西林与青霉素的差别

 阿莫西林和青霉素同属于β-内酰胺类抗生素,作用机理均为抑制细菌细胞壁的合成,使细菌迅速成为球状体而溶解、破裂,达到杀菌的目的。1928年英国细菌学家弗莱明发现了青霉素,在第二次世界大战期间,青霉素挽救了成千上万人的生命。后由于青霉素在临床上长期、广泛应用,病原菌对青霉素的耐药性十分普遍,尤其是金黄色葡萄球菌。也鉴于青霉素有不耐酸、不耐青霉素酶、抗菌谱窄、作用时间短、容易引起过敏反应等缺点,通过工艺改进、技术发明,20世纪60年代出 现了大量半合成的新型广谱青霉素,如氨苄西林、阿莫西林等。临床应用也逐步取代青霉素,被世界公认为优秀抗生素。其与青霉素的差别主要表现在以下几方面:


化学结构方面
阿莫西林是在青霉素的基础上引入了两个吸电子基团,羟基和氨基,所以阿莫西林又叫做“羟氨苄西林”,由于引入基团的关系,增加了这个药物的耐酸性,比起青霉素更适合口服。


药效学和药动学方面


青霉素极易溶于水,溶水后极不稳定,易被酸、碱、醇、氧化剂、金属离子、酶等分解破坏,且不耐热。内服后在胃酸环境中极易水解,很少吸收,常用剂量达不到有 效血药浓度。肌注吸收迅速,肌注后维持有效血药浓度约6小时~7小时。青霉素广泛分布到全身各组织,但骨骼、唾液和乳汁含量较低,很难进入正常的脑脊液, 炎症时进入脑脊液浓度达5%~30%。青霉素半衰期较短,约为半小时~1.2小时。


阿莫西林耐酸、耐酶、稳定性好,尤其对胃酸相当稳定, 口服后吸收迅速,约75%~90%可自胃肠道吸收,食物对药物吸收的影响不显著。根据文献(曾振灵等)报道:健康龟内服阿莫西林钠(每千克10毫克)后, 吸收迅速,1.52小时达峰,峰浓度每升5.33毫克,生物利用度79.64%,消除半衰期5.96小时。说明内服给药吸收良好,阿莫西林可和饲料或水一起喂。健康龟静注阿莫西林钠(每千克10毫克)后,分布迅速,表观分布容积每千克1.06升,说明阿莫西林钠分布广泛,可到达脑膜、皮肤、生殖系统等青霉 素较少分布到的地方,尤其以呼吸系统血药浓度最高。因此,阿莫西林肌肉注射与口服均能较快吸收。


因此,给龟喂服青霉素是不明智的做法,而相比青霉素和阿莫西林在体内有效浓度维持时间的长短,青霉素一天至少需要用2次,而阿莫西林一天仅需用药一次,减少应激,也节省时间和劳动力。也可解释为何有的龟场使用青霉素给母龟产后消炎,正常剂量,一天一次,连用3天,结果还是不理想,子宫炎频频发生。


临床应用方面
青霉素属窄谱抗生素,主要作用于革兰阳性细菌,对大多数革兰阴性杆菌不敏感。临床上主要用于革兰氏阳性菌,如链球菌、葡萄球菌、肺炎球菌等所引起的全身或严重的局部感染。


阿莫西林为半合成的广谱青霉素类抗生素,除对需氧革兰阳性球菌外,对大肠杆菌菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌等需氧革兰阴性菌、幽门螺杆菌均有良好的抗菌活性。可广泛用于治疗各种动物的呼吸道、消化道、泌尿道、生殖道、皮肤等的感染。


然 而,市面上阿莫西林产品琳琅满目,如何选购优质的阿莫西林也是广大养殖朋友的苦恼问题。药典规定阿莫西林钠pH值为8.0~10.0,而动物机体的pH值是(7.2~7.6),如果直接注射,对机体应激较大。恒丰强公司将阿莫西林的稀释液pH值达到7.6~7.8,更易于机体吸收,一直以来受到广大养殖朋友的青睐。

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